Alopurinol

Alopurinol


Alopurinol age como um escudo protetor, inibindo a produção excessiva de ácido úrico e prevenindo as dolorosas crises de gota, além de proteger seus rins contra a formação de cálculos e outros problemas associados. Confie no Alopurinol para manter seus níveis de ácido úrico equilibrados e desfrutar de uma vida mais ativa e sem limitações.
Compostos Nitrogenados
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Principais características

Estrutura química
O alopurinol é um análogo estrutural da hipoxantina, classificado como um inibidor da xantina oxidase. Sua fórmula molecular é C5H4N4O. Não é um fitoquímico, pois é sintetizado quimicamente. O alopurinol é metabolizado em aloxantina, que também inibe a xantina oxidase.

Funções Múltiplas
A principal função do alopurinol é a redução da produção de ácido úrico, tratando a hiperuricemia e prevenindo crises de gota. Além disso, é utilizado na prevenção de nefropatia por ácido úrico durante a quimioterapia e no tratamento de cálculos renais de ácido úrico. Não possui ação anti-inflamatória direta, mas alivia a inflamação secundária à deposição de cristais de urato.

Principais benefícios


Antioxidante


Inflamação articular

Interações com medicamentos

O alopurinol pode interagir com diversos medicamentos. A administração concomitante com azatioprina ou 6-mercaptopurina requer redução da dose desses imunossupressores devido à inibição do metabolismo. A combinação com amoxicilina ou ampicilina pode aumentar o risco de erupções cutâneas. Diuréticos tiazídicos podem aumentar os níveis de alopurinol, elevando o risco de toxicidade.

Ações biológicas

Resiliência e Adaptação
O alopurinol é estável em condições fisiológicas normais, com um pH ótimo para sua atividade em torno de 7. A temperatura não afeta significativamente sua estabilidade. A sua eficácia terapêutica depende da manutenção de níveis plasmáticos adequados, que são influenciados pela dose e pela função renal do paciente.
Mecanismos de Ação
O alopurinol age como um inibidor da xantina oxidase, uma enzima crucial na via metabólica da purina, catalisando a oxidação da hipoxantina em xantina e, subsequentemente, a xantina em ácido úrico. Ao inibir essa enzima, o alopurinol reduz a produção de ácido úrico, sendo eficaz no tratamento da hiperuricemia e da gota. A aloxantina, um metabólito do alopurinol, também inibe a xantina oxidase, prolongando o efeito do fármaco.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade do alopurinol varia de 67% a 90%, dependendo da formulação e do indivíduo. A absorção ocorre principalmente no intestino delgado. A presença de alimentos no trato gastrointestinal pode atrasar a absorção, mas não afeta a quantidade total absorvida. A biodisponibilidade pode ser influenciada por fatores como a taxa de esvaziamento gástrico e a função intestinal.
Absorção
A absorção do alopurinol não é significativamente afetada por nutrientes específicos. No entanto, manter uma hidratação adequada pode auxiliar na excreção do alopurinol e seus metabólitos, o que é importante durante o tratamento. A administração com alimentos pode retardar a absorção, mas não diminui a quantidade total absorvida.

Sinergias e antagonistas

Sinergias
Benzbromarona : Eliminação
Curcumina : Inflamação
Magnésio : Estabilização celular
Probenecida : Eliminação
Quercetina : Inflamação
Selênio : Redox
Antagonistas
Álcool etílico : Metabolismo
Azatioprina : Inibição
Cafeína : Inibição
Cloroquina : Inibição
Didanosina : Inibição
Ferro : Absorção
Mercaptopurina : Inibição
Teofilina : Inibição

Microbiota e excreção

Efeitos na Microbiota
Não há evidências diretas que demonstrem um impacto significativo do alopurinol na microbiota intestinal. Embora alguns fármacos possam alterar a composição da microbiota, o alopurinol é primariamente absorvido e metabolizado antes de alcançar o cólon em concentrações elevadas o suficiente para afetar a microbiota. Estudos adicionais podem ser necessários para explorar efeitos indiretos.

Metabolismo e Excreção
O alopurinol é rapidamente metabolizado em aloxantina, seu principal metabólito ativo, pela xantina oxidase. A metabolização ocorre primariamente no fígado. A excreção do alopurinol e da aloxantina é renal, com uma pequena quantidade excretada nas fezes. A meia-vida do alopurinol é de 1 a 2 horas, enquanto a da aloxantina é de 18 a 30 horas, influenciando a duração do efeito terapêutico.
1. PubMed - Allopurinol: pharmacology, clinical efficacy and side effects, Authors: various, Year: varies. 2. UpToDate - Allopurinol: Drug information.
Bioactive compounds for human and planetary health — revisão ampla que discute compostos bioativos de plantas/alimentos e seu papel para saúde humana e ambiental.
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