Axitinibe
Axitinibe oferece uma abordagem terapêutica inovadora, inibindo seletivamente os receptores do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR) para combater o câncer, especialmente o carcinoma de células renais avançado, promovendo uma melhor qualidade de vida e bem-estar aos pacientes. Este composto notável atua como um farol de esperança, ajudando a controlar o crescimento tumoral e a metástase, permitindo que os pacientes desfrutem de uma vida mais plena e ativa.
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Axitinibe, um inibidor de VEGFR, é uma esperança no tratamento do câncer renal, oferecendo controle do crescimento tumoral e melhor qualidade de vida.
Principais características
Estrutura química
Axitinibe é uma benzamida substituída e pertence à classe dos inibidores da tirosina quinase. Sua fórmula molecular é C22H13ClN4O3. É um inibidor seletivo dos receptores do fator de crescimento vascular endotelial (VEGFR) 1, 2 e 3. Axitinibe não sofre conversão metabólica extensiva.
Funções Múltiplas
A principal função de axitinibe é como um inibidor da angiogênese tumoral. Ele atua inibindo a atividade tirosina quinase dos receptores VEGF, o que impede o crescimento e a metástase de tumores.
Principais benefícios
Antioxidante
Longevidade
Interações com medicamentos
Axitinibe pode interagir com inibidores da CYP3A4/5, aumentando sua concentração plasmática. Rifampicina e outros indutores da CYP3A4 podem reduzir a concentração de axitinibe. Inibidores da bomba de prótons podem alterar a absorção.
Ações biológicas
Resiliência e Adaptação
A estabilidade de axitinibe é afetada pelo pH. É mais estável em pH ácido. A eficácia terapêutica pode ser influenciada pela absorção, que é pH-dependente.
Mecanismos de Ação
Axitinibe inibe seletivamente os receptores tirosina quinase VEGF 1, 2 e 3. Ao inibir esses receptores, axitinibe bloqueia a via de sinalização do VEGF, reduzindo a angiogênese tumoral e o crescimento do tumor. O mecanismo de ação primário é a inibição da fosforilação de tirosina em VEGFRs.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade de Axitinibe é de aproximadamente 58% após administração oral. A presença de alimentos moderadamente gordurosos aumenta a biodisponibilidade. Não há dados disponíveis sobre a influência da forma de consumo (in natura, cozido, suplemento, isolado) na biodisponibilidade.
Absorção
A absorção de axitinibe é influenciada pelo pH gástrico. Inibidores da bomba de prótons podem reduzir a absorção. A administração com alimentos pode aumentar a absorção, mas não há informações sobre nutrientes específicos que potencializam a absorção.
Sinergias e antagonistas
Ácido Acetilsalicílico
:
Inibição
Carbamazepina
:
Metabolismo
Cetoconazol
:
Inibição
Dexametasona
:
Metabolismo
Fenitoína
:
Metabolismo
Omeprazol
:
Acidez gástrica
Rifampicina
:
Metabolismo
Varfarina
:
Inibição
Microbiota e excreção
Efeitos na Microbiota
Não há informações disponíveis sobre os efeitos diretos de axitinibe na microbiota intestinal.
Metabolismo e Excreção
Axitinibe é metabolizado principalmente pela CYP3A4/5 e, em menor grau, pela CYP1A2, CYP2C19 e UGT1A1. A excreção ocorre principalmente pelas fezes. A excreção urinária é mínima.
1. PubMed - Axitinib: A review of its use in advanced renal cell carcinoma. - Scott LJ. - Drugs. 2012;72(13):1777-92. 2. PubChem - Axitinib - NIH National Library of Medicine.
Bioactive compounds for human and planetary health — revisão ampla que discute compostos bioativos de plantas/alimentos e seu papel para saúde humana e ambiental.
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